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1，請(qǐng)問醫(yī)生卡維地洛片算長(zhǎng)效降壓藥嗎2，口服卡維地洛片規(guī)格是10mg625mg是多少3，卡維地洛 檢測(cè)4，卡維地洛為什么不是治療高血壓的首選藥5，卡維地洛片的藥代動(dòng)力學(xué)6，卡維地洛的臨床研究

1，請(qǐng)問醫(yī)生卡維地洛片算長(zhǎng)效降壓藥嗎

病情分析：卡維地洛片對(duì)降血壓有不錯(cuò)的效果，但并不算長(zhǎng)效降壓藥。,意見建議：

2，口服卡維地洛片規(guī)格是10mg625mg是多少

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3，卡維地洛 檢測(cè)

你現(xiàn)在的色譜柱性能已經(jīng)能達(dá)到要求啦，藥典要求是分離度大于1.5。 個(gè)人感覺waters公司的Xbridge的柱子就挺好。

4，卡維地洛為什么不是治療高血壓的首選藥

因?yàn)楸舅幨荁受體阻滯劑，兼有a受體阻滯作用。a受體阻滯劑以前用于降壓，近年來(lái)退出主要降壓陣線，因?yàn)樾Ч?，副作用較大。B受體阻滯劑最近2年來(lái)發(fā)現(xiàn)幾個(gè)臨床研究發(fā)現(xiàn)降壓后主要的好處和其它幾類降壓藥物明顯差些，對(duì)血壓的降低，主要降低外周血管的阻力，對(duì)中心動(dòng)脈壓的下降不明顯。而高血壓主要獲益是大動(dòng)脈壓的下降，所以降壓藥物中，它已經(jīng)退出了一線用藥。而卡維地絡(luò)就是這二種類的降壓藥。當(dāng)然，它在心肌缺血、心力衰竭和合并心率偏快的高血壓方面，還是作用很大，很重要的。

5，卡維地洛片的藥代動(dòng)力學(xué)

卡維地洛片口服后很快被吸收，大約1小時(shí)可達(dá)到最大血淸濃度，有明顯的首過效應(yīng) 絕對(duì)生物利用度約為25%。與食物一起服用時(shí)，其吸收減慢，但對(duì)生物利用度沒有明顯影響，且可減少 引起立位低血壓的危險(xiǎn)性?？ňS地洛是一種親脂性的化合物，大約98%到99%。的卡維地洛與血漿蛋白 結(jié)合，分布容積大約為2L/kg，肝硬化患者分布容積增加。卡維地洛被廣泛的分解為各種代謝產(chǎn)物，其 苯環(huán)上的羥化和甲基化可產(chǎn)生具有0阻滯活性的3種代謝物，有很微弱的擴(kuò)血管作用，其屮4-羥基酚 代謝物的β阻滯作用約比卡維地洛強(qiáng)13倍?？ňS地洛的消除半衰期約6 ~ 10小時(shí)，血漿清除率約590ml/ min消除主要通過膽道，由糞便排出，少部分以代謝產(chǎn)物形式經(jīng)腎臟排出。肝功損害病人，由于首過效應(yīng)降低，卡維地洛的生物利用度對(duì)提高到80%。

6，卡維地洛的臨床研究

【功效主治】 1． 原發(fā)性高血壓：可單獨(dú)用藥，也可和其它降壓藥合用，尤其是噻嗪類利尿劑。2． 心功能不全：輕度或中度心功能不全（NYHA分級(jí)Ⅱ或Ⅲ級(jí)），合并應(yīng)用洋地黃類藥物、利尿劑和血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）。也可用于ACEI不耐受和使用或不使用洋地黃類藥物、肼屈嗪或硝酸酯類藥物治療的心功能不全者?！净瘜W(xué)成分】 該品含卡維地洛（C24H26N2O4），化 學(xué) 名：（±） -（咔唑-4-氧基）-3-[2-（鄰-甲氧基苯氧基）乙基胺]-2-丙醇【藥理作用】 卡維地洛在治療劑量范圍內(nèi)，兼有（1和非選擇性（受體阻滯作用，無(wú)內(nèi)在擬交感活性。該品阻滯突觸后膜（1受體，從而擴(kuò)張血管、降低外周血管阻力；阻滯（受體，抑制腎臟分泌腎素，阻斷腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)，產(chǎn)生降壓作用?？ňS地洛降壓迅速，可長(zhǎng)時(shí)間維持降壓作用。對(duì)左室射血分?jǐn)?shù)、心功能、腎功能、腎血流灌注、外周血流量、血漿電解質(zhì)和血脂水平?jīng)]有影響，不影響心率或使其稍微減慢，極少產(chǎn)生水鈉潴留?！舅幬镒饔谩?1.CYP2D6抑制劑無(wú)卡維地洛與CYP2D6抑制劑（如奎尼丁、氟西汀、帕羅西汀）相互作用的研究，但預(yù)計(jì)該類藥物將提高卡維地洛右旋體的濃度。回顧性分析表明，2D6代謝不良者在加量期眩暈的發(fā)生率高，推測(cè)可能是由于濃度增高的具有α阻滯活性的右旋體的血管擴(kuò)張作用。⒉耗竭兒茶酚胺的藥物卡維地洛與可耗竭兒茶酚胺藥物（如利血平、單氨氧化酶抑制劑）同時(shí)服用，必須密切觀察患者的低血壓和/或嚴(yán)重心動(dòng)過緩癥狀，。⒊地高辛卡維地洛和地高辛同時(shí)服用，可增加血地高辛濃度15%。⒋可樂定與卡維地洛同時(shí)服用，可能增強(qiáng)降低血壓和減慢心率的作用。在停用可樂定前幾天應(yīng)先停用卡維地洛，然后可樂定逐漸減量至停藥。⒌環(huán)胞素增加環(huán)胞素的血谷濃度，環(huán)胞素需要減量以維持在治療濃度之內(nèi)。建議開始卡維地洛的治療后密切監(jiān)測(cè)環(huán)胞素濃度，適當(dāng)調(diào)整環(huán)胞素劑量。⒍肝代謝誘導(dǎo)劑和抑制劑雷米封減少70%的卡維地洛血漿濃度。西米替丁使卡維地洛的AUC增加30%，但Cmax無(wú)變化。⒎鈣拮抗劑有報(bào)道與地爾硫卓合用發(fā)生傳導(dǎo)障礙。建議與其它β受體阻滯劑一樣，與維拉帕米或地爾硫卓類鈣拮抗劑合用時(shí)，需監(jiān)測(cè)心電圖和血壓。⒏胰島素或口服降糖藥具有β受體阻滯活性的藥物可能增強(qiáng)胰島素或口服降糖藥降低血糖的作用，因此需監(jiān)測(cè)血糖。